Dr. Ferran J. García

Investigadores estadounidenses publican haber descubierto una nueva manera de cambiar el mecanismo de señalización de los receptores emparejados a la proteína G

En un artículo publicado en "Science", científicos de la Universidad de Rochester (Estados Unidos) declaran haber hallado una forma de modificar la acción del 60% de los medicamentos actualmente disponibles y, en algunos casos, multiplicar varias veces su efectividad.

Según escriben, su hallazgo podría mejorar tratamientos para las enfermedades cardíacas, el cáncer, la diabetes, la depresión y la artritis, entre otras.

Concretamente, el estudio describe una nueva manera de manipular el que se considera el mecanismo más importante de la señalización en las células humanas: los receptores emparejados a la proteína G (GPCRs).

Explican que las células humanas envían señales que activan y desactivan los procesos vitales, y que los GPCRs desempeñan un papel crucial en ese mecanismo de señalización. Defectos en ese mecanismo dan lugar, por otro lado, a múltiples enfermedades. Por eso, se estima que el 60% de los medicamentos actuales actúan sobre esos receptores (por ejemplo, 12 de los 20 fármacos más vendidos en la actualidad), desde el carvedilol para la insuficiencia cardíaca al losartán para la hipertensión arterial, pasando por la goserelina para el cáncer de mama, la buspirona para la ansiedad o la clozapina para la esquizofrenia.

Los autores comentan que han descubierto la forma de actuar sobre el mecanismo de los GPCRs pero en distintos puntos. La mayor parte de los fármacos actúan sobre estos receptores fuera de las células, pero nuevas clases de medicamentos influyen en la señalización en el interior de las células, algo que conducirá a mejores formas de controlar y aliviar el dolor o la inflamación.

"Creemos que hemos descubierto una nueva clase de fármacos que pueden mejorar los fármacos actuales para que sean más efectivos, pero esto también representa una nueva manera independiente de tratar las mismas enfermedades", escriben. "Los experimentos preclínicos, por ejemplo, han mostrado que una de cada cuatro sustancias puede hacer que la morfina sea 11 veces más potente".

Science 2006;312:443-446